水替代有机溶剂制备药物中间体？

南工大硕士绿色方法合成氮杂环化合物

日前，记者从南工大获悉，该校生工学院工程硕士张敬先同学的论文“水相中铜催化含氮杂环化合物的N-芳基化反应”一文，被SCI期刊《有机化学》作为封面论文发表于2012年第32卷第8期。

含氮杂环化合物具有抗过敏、抑制cox-2等生物活性，也是具有生物活性化合物的重要中间体。而氮杂环化合物中的N-芳基化结构的化合物广泛存在于生物化学、药物化学以及材料科学等领域。

据悉，业界通常在有机磷配体作用下用钯催化含氮杂环化合物的N-芳基化，钯价高，而且有机溶剂具有毒性、挥发性、难以回收等缺点，容易造成环境污染和对人体的伤害。

从绿色化学的角度，需要探索使用对环境友好的反应介质，而水是最经济环保的溶剂。然而，在水相中合成有机分子面临许多的挑战，如催化剂、配体通常在水中的耐受性差、反应底物的溶解性和活性差等问题。张敬先在导师韩世清教授国家自然科学基金项目的资助下，发现了一种绿色经济环保的合成医药中间体的方法。在水相中摒弃浪费成本的自做配体的方式，建立了一种简单实用、经济环保的实现含氮杂环化合物N-芳基化反应的催化体系——以廉价的Cu2O为催化剂, 价廉、易获得的8-羟基喹啉为配体, n-Bu4NBr为相转移催化剂, 在水相中100℃下含氮杂环化合物与卤代芳烃顺利反应生成C—N偶联产物, 得到了优良的产率。

张敬先介绍说，他的导师韩世清教授非常重视对学生的科研思维的启迪和科研方法的指导，每周都举办周会，组织大家学习业界的最新学术前沿知识，还曾将他送往研发型公司康姆芘法思（大连）有限公司进行科研实践。实践期间，由于工作业绩突出，张敬先一毕业便收到了入职邀请。

编辑：沈大雷